依托度酸片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。作用機(jī)理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。那么,依托度酸片與阿司匹林合用是有什么后果呢?
依托度酸片用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛癥狀。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片與阿司匹林合用是:依托度酸與阿司匹林合用時(shí),盡管對(duì)游離依托度酸的清除不發(fā)生改變,但其蛋白結(jié)合率下降。此種藥物相互作用的臨床意義尚不清楚,然而由于兩者同用時(shí)潛在的不良反應(yīng)增加,因此臨床不推薦此用法。
依托度酸片的禁忌是:
1.已知對(duì)本品中任何成分過敏者。
2.存在活動(dòng)期消化性潰瘍或在應(yīng)用另一種非甾體抗炎藥時(shí)曾出現(xiàn)過胃腸道潰瘍穿孔或出血者。
3.服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥發(fā)生過支氣管哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)者。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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