依托度酸片的主要成份是依托度酸,化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。那么,依托度酸片與抗酸劑合用是有什么后果呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應(yīng)個(gè)體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1.止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時(shí)給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾?。阂劳卸人嶂委熉约膊?如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片與抗酸劑合用是:同時(shí)服用抗酸劑對(duì)依托度酸的吸收沒有明顯的影響,然而抗酸劑可使依托度酸的峰值濃度下降15~20%,但不影響達(dá)峰時(shí)間。
依托度酸片的不良反應(yīng)是據(jù)外國資料報(bào)道,2629例關(guān)節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗(yàn)證中觀察4~320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測(cè)結(jié)果,上市后的自發(fā)性報(bào)道也包含在其中。臨床研究顯示,依托度酸總的耐受性較好,大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫,以下所列的不良反應(yīng)發(fā)生率>1%的,可能與藥物有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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