他卡西醇軟膏為皮膚外用的類維生素A的前體藥,具有調(diào)節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸,該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結合,但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。那么他卡西醇軟膏對表皮細胞的分化誘導作用是怎樣的呢?
對表皮細胞的分化誘導作用:
就白鼠表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞,他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。另外,用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。
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(實習編輯:李蓉)
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