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琥珀酸索利那新片與利福平合用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/10 11:42:24
    導(dǎo)讀:因?yàn)樗骼切掠蒀YP3A4代謝,所以可能與其它高親和力CYP3A4底物(例如維拉帕米,地爾硫卓)和CYP3A4誘導(dǎo)物(例如利福平,苯妥英,卡馬西平)發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,琥珀酸索利那新片利福平合用嗎?

索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)??诜蟪丝蓹z測(cè)到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。

尚未研究酶誘導(dǎo)對(duì)索利那新及其代謝物的作用,以及高親和力CYP3A4底物對(duì)索利那新暴露的作用。因?yàn)樗骼切掠蒀YP3A4代謝,所以可能與其它高親和力CYP3A4底物(例如維拉帕米,地爾硫卓)和CYP3A4誘導(dǎo)物(例如利福平,苯妥英,卡馬西平)發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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