米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。那么,米氮平片與阿米替林同用是怎樣呢?
米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對(duì)肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,米氮平片對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí),米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。
米氮平片與阿米替林同用:在健康、強(qiáng)CYP2D6代謝受試者(n=32)中,穩(wěn)態(tài)下阿米替林(75mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下米氮平(30mg/天)的藥代動(dòng)力學(xué)特征;米氮平也不改變阿米替林的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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