米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片的主要成份為米氮平。那么,米氮平片的老年患者用藥會怎樣呢?
米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達(dá)65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
米氮平片的老年患者用藥:老年患者慎用本品。約有190名老年人(年齡≥65歲)參與本品的臨床試驗(yàn)。已知本品主要通過腎臟排泄(75%),在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降,劑量選擇時應(yīng)謹(jǐn)慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮(zhèn)靜。該組人群未發(fā)現(xiàn)異常的與年齡有關(guān)的不良現(xiàn)象。藥代動力學(xué)試驗(yàn)顯示老年人藥物清除率下降。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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