米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。那么,腎功能損害患者使用米氮平片是怎樣呢?
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。
米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。
米氮平片用于腎功能損害患者:中重度腎功能損害(肌酐清除率<40ml/min)患者對米氮平的清除率下降,當為這類患者開具本品處方時應(yīng)考慮到這一點。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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