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酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/9 17:13:00
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應是怎樣呢?

酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內神經(jīng)化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。

酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。

酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應:無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無癲癇患者應用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結束時,最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關。因而處方醫(yī)生應告知患者相關信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

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(實習編緝:陳志東)

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