現(xiàn)在大多數(shù)的藥物都會(huì)使用很多不同的藥材來制成來可以治療更多病癥,當(dāng)下都開始把中西藥結(jié)合以達(dá)到最好的藥效,事實(shí)證明,科學(xué)家們的努力沒有白費(fèi),一樣接一樣的新型藥物被研制出來。那么,苯甲酸利扎曲普坦片中的主要成份包括什么?
苯甲酸利扎曲普坦片功能主治用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦?;瘜W(xué)名:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5·C7H6O2分子量:391.47。
利扎曲普坦對(duì)克隆人5—HT1B和5—HT1D具有高度親和力,對(duì)其他5—HT1和5—HT7受體親和力較低,對(duì)5—HT2、5—HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5—HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
本品口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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