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阿德福韋酯膠囊(名正)藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/8 16:08:30
    導(dǎo)讀:據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,阿德福韋酯膠囊(名正)藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

阿德福韋酯膠囊(名正)藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58-4.00小時(shí))。Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

健康中國(guó)男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為:AUC0-t為224.75±69.67ng.h/mL;AUC0-∞為251.01±75.43ng.h/mL;Cmax為21.24±7.87ng/mL;Tmax為1.97±0.99h;T1/2為9.68±5.01h。與國(guó)外研究結(jié)果相近似。

輕度腎損害(肌酐清除率≥50mL/min)對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人(肌酐清除率[50mL/min)或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔。

中度和重度肝損害對(duì)阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大,不需調(diào)整劑量。

食物不影響阿德福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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