每一種藥物都有自己的功效,那么,硫酸氫氯吡格雷片用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征可以不?
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
在50-150mg的劑量范圍內(nèi),氯吡格雷的主要循環(huán)代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
體外試驗(yàn)顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。
人體口服14C標(biāo)記的氯吡格雷以后,在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
硫酸氫氯吡格雷片用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者,與阿司匹林合用。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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