拜復(fù)樂的主要成份為莫西沙星。用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)。那么,拜復(fù)樂的禁忌是怎樣呢?
拜復(fù)樂可以很快分布到血管外間隙。拜復(fù)樂的藥時曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l),拜復(fù)樂的穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近2l/kg。拜復(fù)樂在唾液中藥物濃度比血藥濃度高。拜復(fù)樂在0.02-2mg/l范圍的體外和體內(nèi)試驗表明,無論藥物濃度如何,拜復(fù)樂的蛋白結(jié)合率約為45%,拜復(fù)樂主要與血漿白蛋白結(jié)合,由于蛋白結(jié)合率低,游離峰濃度]10倍MIC。拜復(fù)樂在下列組織中達(dá)到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細(xì)胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),拜復(fù)樂的藥物濃度超過血藥濃度。
拜復(fù)樂在組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)。拜復(fù)樂經(jīng)檢測,拜復(fù)樂在腹腔的組織及體液和女性生殖道中有高藥物濃度。拜復(fù)樂從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時拜復(fù)樂??诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179-246ml/min。拜復(fù)樂的腎清除率為24-53ml/min,提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥。拜復(fù)樂的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收,拜復(fù)樂的回收率為96-98%,且與給藥途徑無關(guān),沒有發(fā)生氧化代謝的跡象。
拜復(fù)樂的禁忌:已知對該片劑的任何成份或其它喹諾酮類高度過敏者。該藥禁用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分泌到乳汁中。臨床前試驗證實小量的莫西沙星可以分泌到人類的乳汁中,尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此,莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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