酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)系統(tǒng)的副作用是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。
酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時,酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。
酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:很常見頭痛;常見嗜睡、頭暈、味覺障礙;少見震顫、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、肌張力亢進(jìn)、坐立不安、心境惡劣、感覺減退、味覺減退、嗜睡癥、性欲增強(qiáng)、性欲減退
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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