炔雌醇環(huán)丙孕酮片為淺黃色包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,使用炔雌醇環(huán)丙孕酮片期間吸煙會(huì)怎樣呢?
炔雌醇環(huán)丙孕酮片幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-0H-CPA,它是通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清清除率約為3.6ml/min/㎏。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清水平分兩個(gè)時(shí)相下降,分別以半衰期0.8小時(shí)和2.3-3.3天為特征。炔雌醇環(huán)丙孕酮片部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的代謝物以1∶2的比率從尿和膽汁排出。炔雌醇環(huán)丙孕酮片代謝物排泄半衰期約為1.8天。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)不受SHBG水平影響。炔雌醇環(huán)丙孕酮片每天服藥,血藥水平在后半個(gè)治療周期會(huì)上升約2.5倍,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
炔雌醇環(huán)丙孕酮片口服后吸收迅速而且完全。炔雌醇環(huán)丙孕酮片單次服藥約1.6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng/ml。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的生物利用度約為88%。炔雌醇環(huán)丙孕酮片幾乎專一性地與血清白蛋白結(jié)合。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇環(huán)丙孕酮片造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的表觀分布容積約為986±437L。
吸煙可使服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片的婦女發(fā)生心臟病和中風(fēng)的危險(xiǎn)性增加,尤其是35歲以上的(含35歲)婦女,故服藥期間應(yīng)戒煙。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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