炔雌醇環(huán)丙孕酮片的組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片會出現(xiàn)惡心現(xiàn)象嗎?
炔雌醇環(huán)丙孕酮片口服炔雌醇吸收迅速而且完全。炔雌醇環(huán)丙孕酮片口服1.6小時后可達血清峰濃度71pg/ml。炔雌醇環(huán)丙孕酮片通過吸收和肝臟的首過效應(yīng),炔雌醇環(huán)丙孕酮片被大量代謝,從而導(dǎo)致平均口服生物利用度約為45%,且個體差異很大,約為20%-65%。炔雌醇環(huán)丙孕酮片高度但非特異性地與血清白蛋白結(jié)合(約98%)。
炔雌醇環(huán)丙孕酮片可造成血清SHBG濃度增加。測得的表觀分布容積約為2.8-8.6L/㎏。炔雌醇環(huán)丙孕酮片在到達全身各系統(tǒng)前先在小腸粘膜和肝臟內(nèi)結(jié)合。炔雌醇環(huán)丙孕酮片主要被芳香羥基化代謝,但形成多種羥基、甲基化代謝物,這些代謝產(chǎn)物以游離或與葡糖苷酸或硫酸鹽相結(jié)合的形式存在。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的報告清除率約為2.3-7ml/min/㎏。
炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清水平在兩個處理相下降,炔雌醇環(huán)丙孕酮片的半衰期分別為1小時和10.20小時。炔雌醇環(huán)丙孕酮片不以原型排泄,代謝物在尿液和膽汁以4:6比率排泄,半衰期約為1天。炔雌醇環(huán)丙孕酮片在后半個治療周期炔雌醇的血藥水平在比單劑量高出60%時即可達到穩(wěn)態(tài)。
服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片常見的有惡心、嘔吐、頭痛、乳房痛、經(jīng)間少量出血;較少見的有抑郁、皮疹及不能耐受隱形眼鏡;較嚴(yán)重的不良反應(yīng)尚有血栓形成、高血壓、肝病、黃疸以及過敏反應(yīng)等。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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