藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,阿托伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用可以不?
阿托伐他汀鈣片口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。
阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時,因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時。
與蛋白酶抑制劑合用:與立普妥單獨(dú)用藥比較,立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg,每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg,每日二次)聯(lián)合用藥時,阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應(yīng)用HIV蛋白酶抑制劑的患者,立普妥用量]20mg時應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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