生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU,那么,阿托伐他汀鈣片會引起肌痛不?
阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致在動物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。
阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產(chǎn)物的作用,阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時。阿托伐他汀口服給藥后,尿回收率不到給藥量的2%。
阿托伐他汀鈣片罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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