孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特?;瘜W(xué)名稱:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。那么,孟魯司特鈉片的注意事項會是怎樣呢?
孟魯司特鈉片適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療,包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀,孟魯司特鈉片治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。孟魯司特鈉片可以減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。
孟魯司特鈉片是強效的炎癥介質(zhì),孟魯司特鈉片由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。孟魯司特鈉片I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。孟魯司特鈉片與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。孟魯司特鈉片在哮喘中,白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng),如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。
孟魯司特鈉片在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。孟魯司特鈉片是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強效口服制劑。孟魯司特鈉片的生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,孟魯司特鈉片對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。孟魯司特鈉片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。
孟魯司特鈉片的注意事項:口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此,不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量,但不應(yīng)用本品突然替代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者,在減少全身用糖皮質(zhì)激素劑量時,極少病例發(fā)生以下一項或多項情況:嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征——一種全身性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系,但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時,建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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