是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,西洛他唑片對消化系統(tǒng)有影響嗎?
本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。本藥主要通過肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時,長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
本藥的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。
消化系統(tǒng):偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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