雙氯芬酸鈉滴眼液作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
雙氯芬酸鈉滴眼液的白內(nèi)障術(shù)后是內(nèi)障術(shù)后24小時開始用藥,一日4次,持續(xù)用藥兩周。
雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學(xué)是給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時間超過4個小時,而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時;房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達峰時間可提前至1小時左右。
給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后,4個小時內(nèi)未檢測到血漿內(nèi)藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
雙氯芬酸鈉滴眼液的不良反應(yīng)是:
1.眼局部不良反應(yīng):大量的臨床試驗報導(dǎo),15%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液時有短暫的刺痛感和灼燒感,在白內(nèi)障的臨床試驗中,接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會導(dǎo)致角膜炎,并且絕大多數(shù)病例發(fā)生在藥物治療前期,15%的患者會引起眼內(nèi)壓升高,大多數(shù)病例發(fā)生在手術(shù)后和藥物治療前期。另外還會引起其它的眼疾病,比如眼房反應(yīng)及眼睛過敏。
2.全身不良反應(yīng):1%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在應(yīng)用安慰劑時會出現(xiàn)惡心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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