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西格列汀二甲雙胍片動物藥理學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/3 11:02:21
    導(dǎo)讀:一種結(jié)構(gòu)上與西格列汀相似的選擇性DPP-4抑制劑治療2型糖尿病小鼠模型的研究也證實,DDP-4抑制劑治療可以促進β-細胞的再生并升高胰島素產(chǎn)生β-細胞與胰高血糖素產(chǎn)生α細胞的比率。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,西格列汀二甲雙胍片動物藥理學(xué)是怎樣?

西格列汀二甲雙胍片動物藥理學(xué)

磷酸西格列?。貉芯空咭允菪托∈蠛惋嬍痴T導(dǎo)肥胖(DIO)小鼠以及糖尿病(db/db)小鼠為研究對象評價了西格列汀改善糖耐量的能力,其中瘦型小鼠和DIO小鼠接受了葡萄糖負荷試驗。瘦型小鼠和DIO小鼠口服單劑量西格列汀以后血糖水平下降,且下降幅度呈劑量依賴性。糖尿病db/db小鼠服藥后也會出現(xiàn)急性的血糖下降。瘦型小鼠口服最大有效劑量1mg/kg西格列汀后,體內(nèi)的活性GLP-1升高了2~3倍。上述動物試驗結(jié)果與2型糖尿病患者臨床試驗結(jié)果是一致的,并與西格列汀的降血糖作用相符。

以嚙齒類動物為研究對象的非臨床試驗表明,DPP-4抑制劑可能對胰腺β-細胞的功能有益處。用GLP-1或DPP-4抑制劑治療2型糖尿病動物模型的結(jié)果表明,GLP-1或DPP-4抑制劑可以改善β-細胞對血糖的反應(yīng),刺激胰島素的生物合成和釋放,促進β-細胞的再生并減少β-細胞的死亡。一種結(jié)構(gòu)上與西格列汀相似的選擇性DPP-4抑制劑治療2型糖尿病小鼠模型的研究也證實,DDP-4抑制劑治療可以促進β-細胞的再生并升高胰島素產(chǎn)生β-細胞與胰高血糖素產(chǎn)生α細胞的比率。目前還沒有開展人類試驗研究藥物對β-細胞的新生和死亡的影響。

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(實習(xí)編輯:王博英)

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