來氟米特片的主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對(duì)甲苯胺。那么，過量使用來氟米特片是怎樣呢？

來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。來氟米特片的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。

來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，來氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，來氟米特片對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無影響。來氟米特片的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。來氟米特片在小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。

來氟米特片的藥物過量：在小鼠和大鼠急性毒性試驗(yàn)中，口服來氟米特最小毒性劑量分別為200～500毫克/公斤和100毫克/公斤。如臨床過程中出現(xiàn)藥物過量或毒性反應(yīng)，建議使用消膽胺和活性炭加速藥物清除。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）