來(lái)氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對(duì)甲苯胺。那么,哪些人群不宜使用來(lái)氟米特片呢?
來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,來(lái)氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來(lái)氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。來(lái)氟米特片的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來(lái)氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,來(lái)氟米特片對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。
來(lái)氟米特片適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來(lái)氟米特片的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。來(lái)氟米特片在小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,來(lái)氟米特片的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。
嚴(yán)重免疫缺陷病人,骨髓發(fā)育不良者,乙型或丙型肝炎患者,嚴(yán)重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用來(lái)氟米特片。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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