來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,來氟米特片用于類風濕關(guān)節(jié)炎的方法是怎樣呢?
來氟米特片適用于成人類風濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。來氟米特片在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,來氟米特片的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中均未出現(xiàn)該作用。
來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,來氟米特片對雄性和雌性大鼠生育力無影響。
來氟米特片用于類風濕關(guān)節(jié)炎的方法:由于來氟米特半衰期較長建議間隔小時給藥為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日mg(片)之后給予維持劑量一日mg(片)在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
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(實習編緝:張桂平)
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