使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)會引起血清膽固醇的升高嗎?
非臨床研究顯示,文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑,是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。
通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學(xué)模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。
血清膽固醇的升高:在為期3個月以上的安慰劑對照研究中,接受文拉法辛治療的患者中有5.3%出現(xiàn)有臨床意義的血清膽固醇的升高,安慰劑組為0%。在長期治療的患者中應(yīng)監(jiān)測血清膽固醇水平。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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