氯沙坦鉀片的主要成分為氯沙坦鉀。它為口服藥品，使用時(shí)對(duì)大多數(shù)病人通常起始和維持劑量為每天一次50mg，治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。那么，氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達(dá)到峰值。本品與食物同服時(shí)，氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

2、分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗(yàn)中，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生，包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

3、消除：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí)，約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達(dá)200mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性。口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級(jí)指數(shù)下降，終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。每日一次給藥100mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，35%的放射活性出現(xiàn)在尿中，58%出現(xiàn)在糞便。對(duì)人靜脈注射14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）