利魯唑片為白色異形薄膜衣片,一側刻有“RPR202”字樣,除去包衣后顯類白色。利魯唑片的主要成份為利魯唑。那么,利魯唑片的禁用人群有哪些呢?
利魯唑片的蛋白結合率大約為97%,利魯唑片主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。利魯唑片主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。利魯唑片在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。利魯唑片在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。魯唑片的排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑片主要從尿液中排出。利魯唑片的尿中總排泄率為劑量的90%。
利魯唑片口服后吸收迅速,利魯唑片并于60至90分鐘內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。利魯唑片大約劑量的90%被吸收,利魯唑片的絕對生物利用度為60±18%。利魯唑片在高脂飲食的同時服用,利魯唑片吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。利魯唑片在體內(nèi)分布廣泛,利魯唑片可通過血腦屏障。利魯唑片的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。利魯唑片僅有劑量2%的以原形存在于尿中。
對本品及其主要成份過敏者禁用;肝功能不正常或轉氨酶水平異常增高者禁用;處干妊娠及哺乳期患者禁用利魯唑片。
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(實習編緝:張桂平)
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