名正的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。名正?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/a/20131204/588729.html" name="InnerLinkKeyWord">抗病毒活性,名正在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,名正抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。名正的注意事項(xiàng)是:
1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用名正。因此,停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能,若必要,應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。
2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人,使用名正慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。
3.使用名正治療前,應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如名正,會(huì)對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥。
4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。
5.因?yàn)閷?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/yuer/yinger/szfy/" name="InnerLinkKeyWord">發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確,所以建議用名正治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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