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名正用于腎功能障礙患者是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/1 23:35:56
    導(dǎo)讀:名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。

名正的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正用于腎功能障礙患者是怎樣呢?

名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物,名正在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺C目共《净钚?,名正在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,名正抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。

名正對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人,使用名正慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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