藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸伐地那非片與硝苯地平合用可以么?
伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。
伐地那非(20mg)與硝苯地平(30或60mg)聯(lián)合使用時(shí),未發(fā)現(xiàn)其相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,也不會(huì)產(chǎn)生藥效學(xué)相互作用(與安慰劑相比,伐地那非導(dǎo)致額外的血壓降低,仰臥位收縮壓和舒張壓平均分別降低了5.9mmHg和5.2mmHg)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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