塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么，使用塞來昔布膠囊過量會有什么癥狀呢？

塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明，塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性，塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。

塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行，塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊的藥物過量，癥狀，在臨床研究中沒有服用本品過量的報告。12例患者服用劑量高達2400mg/天，共10天，沒有引起嚴重的毒性。急性NSAID過量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經(jīng)支持治療后一般會緩解。亦會有胃腸道出血。罕見的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過敏反應(yīng)的報道，故過量時也可能出現(xiàn)。

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（實習(xí)編緝：張桂平）