恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。主要成分為恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,使用恩他卡朋片會(huì)出現(xiàn)多汗現(xiàn)象嗎?
恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時(shí)使用。恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。恩他卡朋片的臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。
恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。
恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無顯著影響。恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑。
恩他卡朋片在雙盲、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見的不良反應(yīng)有運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對(duì)照研究中常見的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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