恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片用于正在腹瀉患者是怎樣呢?
恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合,恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時(shí)使用。恩他卡朋片通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。
恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過(guò)代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無(wú)顯著影響。
恩他卡朋片對(duì)正在腹瀉的患者,推薦對(duì)其體重進(jìn)行跟蹤,以避免可能的體重過(guò)度減少。懷疑與恩他卡朋有關(guān)的長(zhǎng)期或持續(xù)的腹瀉可能是結(jié)腸炎的征象。在發(fā)生長(zhǎng)期或持續(xù)腹瀉時(shí),應(yīng)停用恩他卡朋,并考慮對(duì)患者進(jìn)行合適的醫(yī)學(xué)治療和考察。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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