恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。那么,哪些患者禁用恩他卡朋片呢?
恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。恩他卡朋片據估計有80-90%的藥物經糞便排泄,但未在人類中證實。恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產物僅約1%經過氧化。恩他卡朋片的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。
恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除。
恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,恩他卡朋片主要與白蛋白結合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。
已知對本品或任何其它組成成份過敏禁用。肝功能不全者禁用。本品不適用于嗜鉻細胞瘤的患者,因其有增加高血壓危象的危險,禁忌與本品同時使用非選擇性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制劑(如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺)。同樣,禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來吉蘭(選擇性的MAO-B抑制劑)聯(lián)合使用,但是后者的日劑量不能超過10mg。既往有惡性神經阻滯劑綜合征(NMS)和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用恩他卡朋片。
方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥。藥物并不是適合每個患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導致過敏等情況,所以在沒有了解患者病情的情況下,我們是不會盲目指導患者用藥的。更多詳細請致電400-086-5111,咨詢方舟健客藥師。
(實習編緝:邵澤妹)
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