藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,托吡酯片與格列本脲合用可以嗎?
在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時,托吡酯的腎臟清除率顯著提高。總體來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。
格列本脲:評價了單獨(dú)給與格列本脲5mg/日與合用本品150mg/日時,2型糖尿病患者體內(nèi)格列本脲穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)。合用本品時,格列本脲血漿AUC24有25%的下降,其活性代謝物4-反-羥基-格列本脲(M1)和3-順-羥基格列本脲(M2)分別下降13%和15%;但在與格列本脲合用時本品的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無變化。無論是本品治療合用格列本脲還是格列本脲治療合用本品,都應(yīng)密切注意常規(guī)檢測以有效的控制患者糖尿病病情。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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