藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,進(jìn)行血液透析的患者服用托吡酯片要注意什么?
與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長(zhǎng),蛋白結(jié)合率低,無(wú)活性代謝物。
托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。
進(jìn)行血液透析的患者:托吡酯以正常人4~6倍的速度經(jīng)血液透析清除,因此,延長(zhǎng)透析時(shí)間可能會(huì)導(dǎo)致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時(shí)托吡酯血漿濃度迅速下降,可能需補(bǔ)充托吡酯劑量。實(shí)際上,劑量調(diào)整應(yīng)考慮(1)透析時(shí)間(2)透析系統(tǒng)的清除速度,以及(3)透析患者腎臟對(duì)托吡酯有效的清除率。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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