使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,托吡酯片對駕駛及操作機(jī)器能力有影響不?
在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時,托吡酯的腎臟清除率顯著提高??傮w來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。
對駕駛及操作機(jī)器能力的影響:與所有抗癲癇藥物一樣,托吡酯作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),可產(chǎn)生嗜睡、頭暈或其它相關(guān)癥狀,也可能導(dǎo)致視覺障礙和/或視力模糊。這些不良事件均可能使患者在駕駛汽車或操縱機(jī)器時發(fā)生危險(xiǎn),特別是處于用藥早期的患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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