藥代動(dòng)力學(xué)又稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，克齡蒙的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

克齡蒙，激素替代治療，用于更年期綜合征，泌尿生殖道和皮膚退化，更年期情緒低落，良性婦科腫瘤卵巢切除術(shù)后的激素不足癥狀。預(yù)防絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松。原發(fā)性和繼發(fā)性閉經(jīng)（除外妊娠）。月經(jīng)周期紊亂。

戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片(克齡蒙)的藥代動(dòng)力學(xué)：

戊酸雌二醇

吸收戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收及首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中，類固醇酯分解為雌二醇及戊酸。同時(shí)，雌二醇進(jìn)一步代謝，如分解為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮?？诜焖岽贫己螅挥屑s3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。

分布通常服藥后4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度，約為30pg/mL。服藥后24小時(shí)內(nèi)，血清雌二醇水平下降至約15pg/mL。

雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白（SHBG）結(jié)合。血清中雌二醇未結(jié)合的部分約為1-1.5%，與SHBG結(jié)合的部分為30-40%。

雌二醇在單次靜脈給予后的表觀分布容積約為1L/kg。

代謝外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無(wú)雌激素活性。

清除

單次靜脈使用后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10－30mL/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。

穩(wěn)態(tài)情況

多次給藥后，觀察到血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在30（最低值）-60（最高值）pg/mL之間。雌酮作為一個(gè)雌激素活性較低的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。

醋酸環(huán)丙孕酮

吸收口服后，醋酸環(huán)丙孕酮在很大的劑量范圍內(nèi)吸收迅速而且完全?？诜蟠姿岘h(huán)丙孕酮的絕對(duì)生物利用度約為口服劑量的88%。

分布單次給予醋酸環(huán)丙孕酮1mg后1-2小時(shí)，醋酸環(huán)丙孕酮的最高血清濃度約為8ng/mL。隨后，醋酸環(huán)丙孕酮的血清水平呈雙相下降，半衰期各為0.8小時(shí)及2.3天。

醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一地與血清白蛋白結(jié)合。血清中總醋酸環(huán)丙孕酮濃度的約3.5-4%不與蛋白結(jié)合。醋酸環(huán)丙孕酮與血漿蛋白的結(jié)合主要為非特異性的，因?yàn)橹挥行〔糠峙c不耐熱的蛋白，如性激素結(jié)合球蛋白（SHBG）及皮質(zhì)醇結(jié)合球蛋白（CBG）結(jié)合，這表明SHBG的變化不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)。

生物轉(zhuǎn)化醋酸環(huán)丙孕酮通過(guò)各種途徑進(jìn)行代謝，包括羥化與結(jié)合。人體血清中的主要代謝產(chǎn)物是15β－羥基衍生物。

清除

醋酸環(huán)丙孕酮的總血清清除率為3.6mL/min/kg。劑量的一部分以原形從膽汁中排除。劑量的大部分以代謝產(chǎn)物的形式，按尿液/膽汁為3：7的比例排除，半衰期約為1.9天。血清中的代謝產(chǎn)物以相似的半衰期1.7天清除。

穩(wěn)態(tài)情況

由于血清中醋酸環(huán)丙孕酮的半衰期長(zhǎng)，可以預(yù)期，一個(gè)治療周期期間的醋酸環(huán)丙孕酮以2-2.5的系數(shù)在血清中蓄積。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）