美洛昔康片功效非常好,經胃腸道能很好地吸收,口服(膠囊)后絕對生物利用度達89%。片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。那么,美洛昔康片與氨甲喋呤合用是有什么后果呢?
美洛昔康片為淡黃色片。
美洛昔康片在肝臟徹底生物轉化。在尿中得到四種代謝產物,均沒有藥效學活性。主要代謝產物為5'-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產物5'-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。體外試驗顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個代謝物的形成有關,它們分別占服用劑量的16%和4%。
美洛昔康片用于骨關節(jié)炎是:口服,用水或流質進服吞咽。骨關節(jié)炎:一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。
美洛昔康片與氨甲喋呤合用是:非類固醇抗炎藥降低氨甲喋呤從腎小管的分泌從而升高氨甲喋呤的血漿濃度。因此對于接受較高劑量氨甲喋嶺(大于15mg/周)的患者,建議不要合用非類固醇抗炎藥。對于接受較低劑量氨甲喋呤的患者,也應考慮非類固醇抗炎藥和氨甲喋呤的相互作用的可能,特別對于腎功能不全的患者。如果合用,應監(jiān)控血細胞計數和腎功能。在非類固醇抗炎藥和氨甲喋呤共同用藥的3天內應特別注意,血漿氨甲喋呤濃度可能升高并引起毒性增加。
盡管氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動力學沒有因合用美洛昔康受到成比例影響,應考慮到氨甲喋盼的血液毒性可能因合用非類固醇抗炎藥而被放大(見上述)。
美洛昔康片的注意事項:
有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時應先確保治愈這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應定期注意這些疾病的復發(fā)可能。
有胃腸道癥狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結腸炎。局限性回腸炎)應監(jiān)測消化道不適的癥狀,特別是胃腸道出血的可能。
與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣,胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時期出現,個別情況下是致命的,可伴或不伴先兆癥狀,患者可有或無嚴重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的后果更為嚴重。
若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應停止使用本品。
已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴重皮膚不良反應和嚴重的有生命威脅的過敏反應(如過敏性反應)。在這些情況下,應停止使用本品并進行仔細觀察。
極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質性腎炎。腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。
與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣,偶有報道血清轉氨酶升高、血清膽紅素升高或其它肝功能參數升高者,包括血清肌酐和血尿氮及其它實驗室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續(xù)的,應停用本品并進行追蹤檢查。
使用非類固醇抗炎藥可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉作用,使心衰或高血壓患者癥狀加重。
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(實習編緝:陳志方)
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