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美洛昔康片的藥代動力學(xué)是有包括哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/29 14:11:24
    導(dǎo)讀:美洛昔康片的藥代動力學(xué):吸收:美洛昔康經(jīng)胃腸道能很好地吸收,口服(膠囊)后絕對生物利用度達(dá)89%。片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。

美洛昔康片的用法用量:口服,用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:一次2片,一日一次,根據(jù)治療后反應(yīng),劑量可減至l片。那么,美洛昔康片的藥代動力學(xué)是有包括哪些呢?

美洛昔康片的藥代動力學(xué):吸收:美洛昔康經(jīng)胃腸道能很好地吸收,口服(膠囊)后絕對生物利用度達(dá)89%。片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。服用單劑量美洛昔康,最高血漿濃度口服混懸液出現(xiàn)在2小時(shí)內(nèi),口服固體制劑出現(xiàn)在5-6小時(shí)(膠囊和片劑)。服用多劑量,三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)。每日一次劑量使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動,7.5mg劑量的波動范圍是0.4-1.0μg/ml,15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0μg/ml(分別為穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmin和Cmax)。對子穩(wěn)定狀態(tài)時(shí)美洛昔康的最高血漿濃度,片劑、膠囊和口服混懸液分別需要5-6小時(shí)達(dá)到。連續(xù)治療一年以上的患者體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。進(jìn)食時(shí)服用藥物對吸收沒有影響。

分布:美洛昔康幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。

分布體積小.平均為11升。個(gè)體間差異可達(dá)到30-40%。

美洛昔康片主對于所有的標(biāo)準(zhǔn)炎癥模型都具有消炎活性。和其它非類固醇抗炎藥一樣,其確切的作用機(jī)制尚不清楚。但是所有的非類固醇抗炎藥至少有一個(gè)共同的作用機(jī)制(包括美洛昔康):抑制已知的炎癥介質(zhì)前列腺素的生物合成。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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