別嘌呤口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內(nèi)代謝為具有活性的氧嘌呤醇。別嘌呤半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產(chǎn)物隨尿排出。巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全,約50%。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行,在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘,約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。巰嘌呤片可以與別嘌呤同時服用嗎?
巰嘌呤片(永康)與別嘌呤同時服用時,由于后者抑制了巰嘌呤的代謝,明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性。
巰嘌呤片(永康)的主要成份是巰嘌呤。化學(xué)名:6-嘌呤硫醇-水合物,分子式:C5H4N4S·H2O,分子量:170.19,為淡黃色片。
巰嘌呤片(永康)的用法用量:1、絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。2、白血病:(1)開始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用藥后2~4周可見顯效,如用藥4周后,仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降,可考慮在仔細觀察下,加量至每日5mg/kg。(2)維持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
巰嘌呤片(永康)適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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