地屈孕酮片的主要成分為地屈孕酮。地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,服用地屈孕酮片會出現(xiàn)突破性出血嗎?
地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。地屈孕酮片中的DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮片可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病。
地屈孕酮片與內(nèi)源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。地屈孕酮片所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了地屈孕酮片無雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片無雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮片不產(chǎn)熱,且對脂代謝無影響。
服用地屈孕酮片極少數(shù)病人可出現(xiàn)突破性出血,一般增加劑量即可防止。地屈孕酮片也可能發(fā)生其它發(fā)生在孕激素治療中的不良反應(yīng),如輕微出血、經(jīng)期血量的改變、閉經(jīng);不適、嘔吐、腹痛;肝功能改變、黃疸(少見);乳房疼痛;瘙癢、皮膚過敏、蕁麻疹、抑郁情緒、頭痛、偏頭痛、精神緊張;水腫;性欲改變。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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