消旋卡多曲顆粒為白色或類白色顆粒，氣芳香，味微甜?？勺鳛榭诜a液或靜脈補液的輔助治療，用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。那么，消旋卡多曲顆粒的藥代動力學有什么內(nèi)容呢？

藥物過量：臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當于常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發(fā)生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過量，可按常規(guī)藥物過量進行處理。

藥代動力學：1、吸收：本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90％），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。

2、分布：本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90％（主要與白蛋白結(jié)合）。

3、代謝：本品進入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導作用。

4、消除：放射標記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

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（實習編輯：林炳揚）