藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,奧卡西平片與苯巴比妥合用可以不?
曲萊(奧卡西平)主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物??煞乐箛X類動物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣作用的減弱)。
在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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