鮭魚降鈣素噴鼻劑是有甲狀腺和甲狀旁腺內的濾泡旁細胞所分泌的多肽激素,具有抑制破骨細胞的活性。那么,鮭魚降鈣素噴鼻劑的藥理毒理是怎樣的呢?
鮭魚降鈣素噴鼻劑的藥理毒理是:
藥理作用:所有降鈣素都含有一個32個氨基酸的單鏈,它的氨基酸排列順序因物種不同而有差異。由于鮭魚降鈣素對受體的結合部位的親和力比來自哺乳類(包括合成的人的降鈣素)的降鈣素更大,所以在臨床上的作用更強、更持久。1.降鈣素是礦物質和骨代謝的主要調節(jié)因子。在維持骨量方面它通過對骨和鈣平衡的作用來影響甲狀旁腺素的作用。在患骨吸收和形成的疾病中,降鈣素顯著地減少骨鈣的丟失,諸如骨質疏松癥、變形性骨病和惡性骨質溶解癥。抑制破骨細胞活性和刺激成骨細胞的形成和活性。降鈣素抑制溶骨作用,從而使異常增高的血清鈣降低。另外,它通過減少腎小管的再攝取而增加尿鈣、磷和鈉的排泌。但是,血清鈣不會降低到正常范圍以下。2.降鈣素具有止痛作用,特別是伴有骨痛的疾病。這種作用可能是作用于中樞神經系統(tǒng),因為在中樞神經系統(tǒng)的某些區(qū)域發(fā)現(xiàn)有與鮭魚降鈣素特異性結合的部位。3.降鈣素能減少胃液和胰腺外分泌腺的分泌,鈣素已顯示有利于急性胰腺炎的內科治療。毒理研究:1.急性毒性小鼠靜脈注射鮭魚降鈣素原料藥(8000ug/kg)及其制劑(750ug/kg)后,動物均未出現(xiàn)毒性反應,但注射一日后,動物均表現(xiàn)為顯著的體重降低,而后又逐漸恢復。肉眼解剖檢查未見異常。小鼠皮下,注射鮭魚降鈣素原料藥(12000ug/kg)及其制劑(750ug/kg)后,動物均未出現(xiàn)明顯毒性反應,但注射一日后,制劑組動物均表現(xiàn)為顯著的體重下降,而后又逐漸恢復;原料藥組未見異常。2.慢性毒性給小豬、兔和犬肌肉注射鮭魚降鈣素1.78、5.8和19.4ug/kg/日6個月,給藥初期狗有輕微嘔吐,進食和飲水量顯著下降,體重減輕,排泄量減少,6周后恢復。3個月時l/6動物產生抗體。無其它變化。大鼠皮下,注射鮭魚降鈣素1.5、6和24ug/kg/日6個月。動物進食、飲水和體重減少。無其它變化。
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(實習編輯:陳廣海)
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