每一種藥物都有自己的功效,那么,草酸艾司西酞普蘭片可用于廣泛性焦慮嗎?
本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
本品的藥代動力學呈線性,大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
草酸艾司西酞普蘭片可用于廣泛性焦慮(GAD):表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱,至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀:煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
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(實習編輯:王博英)
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