賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定的主要成分為拉米夫定?;瘜W名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定的藥物過量是怎樣呢?
賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應用時,賀甘定在對抗細胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。
賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委?。賀甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。賀甘定對HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含拉米夫定進行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。
賀甘定的藥物過量:在急性動物實驗研究中,拉米夫定的劑量達很高水平時,并未導致任何器官的中毒反應。關(guān)于人類使用急性過量拉米夫定后造成后果的研究資料很少。從目前的資料看,患者能夠恢復,沒有致死的病例。在上述藥物過量的情況下,患者未表現(xiàn)特殊的特征和癥狀。如果患者服藥過量,應對其進行監(jiān)測,必要時,給予常規(guī)支持治療。因為拉米夫定是可透析的,所以治療藥物過量時可采用透析的方法雖然目前尚未進行這方面的研究。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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