賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定的主要成分為拉米夫定?;瘜W(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定用于腎損害的用量是怎樣呢?
賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委?。賀甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。賀甘定對(duì)HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗(yàn)和采用含拉米夫定進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。
賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時(shí)的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制,它對(duì)于已對(duì)齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí),賀甘定在對(duì)抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。
賀甘定用于腎損害的用量:中重度腎損害的患者對(duì)拉米夫定的清除減少,使拉米夫定的血漿濃度(AUC)升高。因此對(duì)肌酐清除率<30mL/分的患者,應(yīng)減少拉米夫定的劑量,方法如下。
成人及12歲以上兒童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天1次;
肌酐清除率<30mL/分者,若所需劑量小于150mg,建議使用口服液。
腎損害的兒童患者使用拉米夫定的資料尚不充分。鑒于兒童和成人對(duì)拉米夫定的清除是近似的,因此對(duì)于腎損傷的兒童患者,按照同樣百分比減少藥物劑量。
3個(gè)月至12歲的兒童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天1次;
肌酐清除率15-<30mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量2.6mg/kg每天1次;
肌酐清除率5-<15mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量1.3mg/kg每天1次;
肌酐清除率<5mL/分者,首次劑量1.3mg/kg,維持劑量0.7mg/kg每天1次。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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