米氮平片通常發(fā)生在服藥后的前幾周(此時減少劑量并不能減輕副作用,反而會影響其抗抑郁效果)。那么,米氮平片的藥代動力學相互作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。
米氮平片的藥代動力學相互作用是:
影響肝代謝的藥物:
本品的代謝和藥代動力學可能受到藥物代謝酶誘導劑或抑制劑的影響。
由細胞色素酶P450代謝的藥物以及/或抑制細胞色素酶P450的藥物:
CYP酶誘導劑(以下均為穩(wěn)態(tài)情況下的研究):
苯妥英:健康男性受試者(n=18)中,苯妥英(200mg/天)使米氮平(30mg/天)的清除率增加約2倍,導致米氮平的平均血漿濃度降低45%。米氮平對苯妥英的藥代動力學影響不明顯。
卡馬西平:健康男性受試者(n=24)中,卡馬西平(400mg,2次/天)使米氮平(15mg,2次/天)的清除率增加約2倍,導致米氮平的平均血漿濃度降低60%。當苯妥英,卡馬西平或其他的肝代謝誘導劑(如利福平)與米氮平同用時,米氮平的劑量可能需要增加。如果停用此類藥品,米氮平的劑量可能需要降低。
CYP酶抑制劑:
西咪替?。航】的行允茉囌?n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達穩(wěn)態(tài)后與穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線下面積(AUC)增加超過50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動力學特征。當開始合用西咪替丁時,米氮平可能需要減量,當停用西咪替丁時則應增加米氮平劑量。
酮康唑:健康男性白種人中(n=24)合用強CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg,2次/天,連續(xù)6.5天),可使單劑量30mg米氮平的血漿峰濃度和AUC分別升高約40%和50%。
當米氮平與強CYP3A4抑制劑、HIV蛋白酶抑制劑、唑類抗真菌劑、紅霉素或奈法唑酮合用時應謹慎。
帕羅西汀:一項在健康、強CYP2D6代謝受試者(n=24)體內(nèi)相互作用研究顯示,穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下帕羅西汀(40mg/天),一種CYP2D6抑制劑的藥代動力學特征。
其它藥物-藥物相互作用:
阿米替林:在健康、強CYP2D6代謝受試者(n=32)中,穩(wěn)態(tài)下阿米替林(75mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下米氮平(30mg/天)的藥代動力學特征;米氮平也不改變阿米替林的藥代動力學特征。
鋰:未發(fā)現(xiàn)健康男性受試者穩(wěn)態(tài)下的亞治療劑量鋰(600mg/天,連續(xù)10天)對單劑量30mg米氮平產(chǎn)生臨床效應或明顯的藥代動力學改變。尚不清楚較高劑量的鋰對米氮平藥代動力學的作用。
利培酮:一項在需要抗精神病藥和抗抑郁藥治療的受試者(n=6)中的非隨機化、相互作用的體內(nèi)研究顯示,米氮平(30mg/天)穩(wěn)態(tài)下不影響利培酮(最高達3mg,2次/天)的藥代動力學。
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(實習編輯:盧錦銳)
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