鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。化學(xué)名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用是怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學(xué)模型,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過多次口服用藥,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用:口服文拉法辛150mg/天達(dá)到穩(wěn)態(tài)時輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮(單次口服1mg)代謝為活性代謝產(chǎn)物9-羥利培酮,導(dǎo)致利培酮的AUC增加約32%。但是合用文拉法辛對總體活性部分(利培酮和9-羥利培酮)的藥物動力學(xué)特征無明顯影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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